Thermopsis lanceolata R.BR Extrait; Cytisine HPLC98% poudre 485-35-8

Cytisine(également connu sous le nom de cytisinicline; CAS no . 485-35-8) est un composé trouvé dans les plantes du genreThermopsisAu sein de la famille des légumineuses (Leguminosae). Il s'agit d'un alcaloïde naturel extrait des plantes légumineuses._[1-3]Cette plante contient divers alcaloïdes, parmi lesquels la teneur relative de la quercétine est la plus élevée, représentant environ la moitié de la teneur totale en alcaloïdes. La chrysophylline a une valeur médicinale élevée et est une matière première importante pour l'industrie pharmaceutique. L'alcaloïde Jinquehua est un agoniste partiel de 4 2 récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, qui est la base de ses divers effets pharmacologiques, en particulier de son effet de cessation fumeurs.

Cytisineest principalement dérivé de la plante légumineuseThermopsis Lanceolata R. Br., qui est utilisé comme herbe médicinale et est communément appelé "haricots de berger" (haricots de Muma). Il est également connu sous le nom de haricot amer fleuri jaune -, graine de cassia sauvage, lance - Semence de cassia sauvage à la suite, ou haricot amer.

Les haricots de berger poussent sur les prairies de la berge, les dunes, les bords des routes et les bords de terrain. Il est distribué dans le nord-est, le nord et le nord-ouest de la Chine, ainsi que dans la Mongolie intérieure, Hebei, Shanxi, Shaanxi, Ningxia, Gansu, Qinghai, Xinjiang, Sichuan, Xizang et d'autres provinces et régions.

L'herbe entière des haricots Muma contient des alcaloïdes allant de 0,5% à 3%, dont le contenu de la génistein représente environ la moitié des alcaloïdes totaux. La teneur en alcaloïdes dans les graines est relativement élevée, atteignant jusqu'à 5%._[5]Ses principaux composants alcaloïdes sontcytisine, en plus de la berbérine, de la sophocarpine, de l'alcaloïde de haricots puants, de la méthyl quercétine, de l'alcaloïde de haricots à griffe d'aigle, de l'arginine, du lupin, du rhododendron alcaloïde et de l'amie Huanghua. Les feuilles contiennent toujours une petite quantité de flavonoïdes._[6] 

L'extraction decytisineutilise plusieurs techniques conçues pour obtenir un rendement élevé et une pureté. Le processus d'extraction conventionnel comprend: matière première → séchage → écrasement → Extraction du reflux d'alcool → séparation par résine macroporeuse → séparation par chromatographie sur gel de silice → Recristallisation → Séchage → Production.

• Méthode d'extraction et de cristallisation traditionnelle: en utilisant des haricots Muma comme matière première, après écrasement, trempé et extraire avec de l'éthanol, filtrant et combiner le filtrat et se concentrer pour obtenir l'extrait; ajuster le pH de l'extrait avec de l'acide sulfurique et l'extraire avec du chloroforme pour éliminer les impuretés organiques; Ajustez le pH de la couche d'eau avec de l'hydroxyde de sodium pour rendre l'alcaloïde libre, puis extraire les alcaloïdes totaux avec du chloroforme; Dissoudre et refroidir les alcaloïdes totaux de l'acétone pour obtenir des cristaux bruts; Les cristaux bruts ont été dissous à plusieurs reprises dans l'acétate d'éthyle et l'acétone, refroidis et recristallisés pour obtenir une cytisine pureté élevée -.

Avec des étapes simples et un fonctionnement facile, cette méthode offre une efficacité élevée, une cristallisation rapide, un rendement élevé et une pureté de produit supérieure à 98%.

• Méthode de purification de la résine macroporeuse: Cette méthode utilise des graines de pois de cheval comme matières premières, écrasées à 40-60 mailles, et extraite avec du fluide Co₂ supercritique (conditions: pression 21-22 MPa, température 40-45 degrés C, débit de CO₂ 30-35 kg / h, temps d'extraction 3-5 heures) pour obtenir du brutcytisine.
  Dissoudre l'analyte dans une solution aqueuse acidifiée (pH 1–3) et un filtre. Ajustez le pH à 7,5 à 8,5, adsorbe sur une colonne de résine macroporeuse et rincez avec de l'eau jusqu'à ce que l'effluent fonctionne neutre. Elutez ensuite les composés cibles en utilisant 60 à 90% d'éthanol. L'éluant est concentré sous une pression réduite pour obtenir un extrait liquide. Enfin, de l'acétone est ajoutée et chauffée au reflux pour dissoudre les cristaux 2 à 3 fois. Les cristaux sont filtrés et séchés à basse température pour obtenircytisine. Cette méthode a une efficacité d'extraction élevée, nécessite moins de réactifs toxiques et est plus respectueux de l'environnement._[10]

Selon les enregistrements, le haricot de Shepherd est une plante toxique et son principal ingrédient actif estcytisine. Des études récentes indiquent que les alcaloïdes de cytisine présentent de multiples effets pharmacologiques, tels que anti - arythmique, anti - ulcère, antimicrobien et globules blancs - activités d'amélioration, avec des opérations de cancer particulièrement puissantes anti -._[6] 

• Application de base: aide à l'arrêt du tabac

L'application la plus bien -cytisineL'assistance à l'arrêt du tabagisme.

051 Mécanisme d'action:
Agoniste partiel:CytisinePeut se lier sélectivement à une affinité élevée aux récepteurs neuronaux de l'acétylcholine nicotinique (NACHR), imitant partiellement les effets de la nicotine, contribuant ainsi à atténuer les symptômes de sevrage pendant la cessation du tabac, comme l'anxiété, l'irritabilité et la soif de tabac._[6] 
Les résultats de l'étude indiquent que "l'effet de sevrage tabagique decytisineis superior to the currently widely used smoking cessation medication - placebo", and "genistein is cheaper compared to other smoking cessation therapies, and it may become an economically affordable treatment to promote smoking cessation worldwide". Research has shown that a smoking cessation preparation mainly composed of tartaric acid salt ofcytisinea un taux d'efficacité de l'arrêt du tabagisme - jusqu'à 22%, et a des perspectives de développement considérables dans la promotion de l'arrêt du tabac._[7]

De nombreux essais cliniques et revues systématiques ont démontré l'efficacité decytisineen soutenant l'arrêt du tabac. Un grand essai clinique à l'échelle - (n =1200) a montré que le taux de réussite de la cessation du tabac de 12 semaines des fumeurs utilisant la génistéine était de 35%, significativement plus élevé que le taux de réussite de 15% du groupe placebo et le taux de réussite à 20% du groupe de patch de nicotine. Par rapport à un autre médicament de sevrage tabagique couramment utilisé, la varénicline, un essai clinique randomisé impliquant 800 fumeurs a montré que le taux de réussite de l'arrêt du tabac aveccytisine(Cours de 25 jours) était de 40%, ce qui était comparable au taux de réussite de Varenicline (cours de 84 jours) de 42%, sans différence statistiquement significative. Cela indique quecytisinePeut réaliser des effets de sevrage tabagique similaires à la varénicline dans un traitement plus court._[8] 
La revue systématique de Cochrane indique quecytisineest plus efficace qu'un placebo et peut être aussi efficace que la varénicline. On estime que 18 à 23 personnes sur 100 qui ont arrêté de fumer aveccytisinepeut arrêter avec succès.

052 Autres applications et avantages potentiels:
Neuroprotection et amélioration cognitive: il peut avoir des effets potentiels sur l'amélioration de la fonction cognitive dans la maladie d'Alzheimer ou de Parkinson en régulant le système cholinergique (toujours en recherche). Les recherches actuelles indiquent quecytisineDémontre le potentiel pharmacologique dans plusieurs domaines, notamment l'ulcère antiarythmique, antimicrobien, anti - et les effets améliorant les leucocytes -, avec une activité antitumorale justifiant une plus grande attention.
Autres applications traditionnelles: dans certains pays (comme la Russie), il est également utilisé comme thérapie adjuvante pour la bronchite et l'hypotension (les preuves modernes sont limitées)._[9]

Dans les essais cliniques,cytisinea une bonne tolérance. Les effets indésirables les plus courants comprennent les nausées, l'insomnie, les rêves anormaux et les maux de tête, mais ils sont généralement légers en gravité et soulaient au fil du temps. Les effets indésirables graves sont rares.

• Population contre-indiquée

①Sprection des femmes en vandant et en lactation: elle peut affecter le développement fœtal ou la sécrétion de lait.
Les patients atteints de maladies cardiovasculaires, telles que celles atteints d'angine de poitrine, d'arythmie (en raison de la possibilité d'une pression artérielle élevée et d'une fréquence cardiaque).
Les patients atteints de maladies mentales, comme la schizophrénie, peuvent ressentir une aggravation des symptômes.
④People qui sont allergiques à la génistéine.

• Interactions médicamenteuses

Évitez d'utiliser en combinaison avec les médicaments suivants:

Les autres thérapies de remplacement de la nicotine, telles que les patchs de nicotine, peuvent stimuler excessivement les récepteurs et augmenter le risque d'effets secondaires.
②Antidépresseurs (comme les ISRS): ils peuvent augmenter le risque d'effets secondaires neurologiques.

Cytisine, un alcaloïde naturel, a acquis une importance en tant qu'aide efficace à l'arrêt du tabac dans le monde en raison de son mécanisme d'action clair, de son efficacité cliniquement validée, de son profil de sécurité favorable et de son coût élevé -. Avec la sensibilisation croissante à la santé et la demande croissante de cessation de tabagisme, en particulier ses avantages potentiels par rapport à la thérapie de remplacement de la varénicline et de la nicotine, les perspectives d'application de la génistéine et ses produits connexes sont très prometteurs.

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Référence:

[1] Institut de botanique, Académie chinoise des sciences. Atlas des plantes supérieures chinoises (volume II) [M]. Pékin: Science Press, 1972
[2] Fu Kunjun, Zhang Zhenwan, He Shanbao, et al. Flora de Chine [M]. Pékin Science Press, 1993.42
[3] Li Yanghan. Chronique chronique des mauvaises herbes [M]. Pékin: China Agricultural Press, 1998
[4] Wuyong, Borijihan Geriletu. Nouvelles façons d'extraction pour la préparation de la cytisine [J]. Journal of Inner Mongolia Normal University (Natural Science Edition), 2004, (02): 186-187.
[5] Vous courez, Chen Yihui, Cai Jing, et al. Extracer la technologie et la détermination du contenu de la cytisine de haute pureté [J]. Échange et adsorption d'ions, 2020, 36 (02): 163-172.doi: 10.16026 / j.cnki.iea.2020020163.
[6] Zhang Yi. Extraction et séparation de la cytisine du thermopsancanolé dans l'étude sur le processus de production [d]. Northwest University, Xi'an, Chine, 2014.
[7] Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, et al1varenicline: Agoniste partiel des récepteurs ana4b2nicotiniques pour la cessation du tabac [J] 1J Med Chem, 2005,48 (10): 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/b42ef47c100a4896859c3b5f84545a41